伟哥曾经的竞争对手阿扑吗啡Uprima(apomorphine)现状

阿扑吗啡Uprima 是一种在欧洲在售的搏起功能障碍 (ED) 产品。它通过改变大脑的多巴胺水平起作用。但是阿扑吗啡的制造商于 2000 年 7 月中止了在美国上市的申请。根据WebMD.com同时期的报道临床试验表明存在潜在问题的不良反应导致厂商暂停了美国的营销并获得 FDA 批准的尝试。与伟哥和其他跟随蓝色小药丸上市的 PDE5 抑制剂不同,阿扑吗啡致力于大脑化学而不是血液流动来支持搏起功能。阿扑吗啡中的活性成分阿扑吗啡盐酸盐会刺激大脑的下丘脑产生更多的多巴胺,这是一种有助于调节兴欲和感觉的神经递质。由于其对大脑化学的影响,该药物也被建议作为女性姓功能障碍的可能方法。

阿扑吗啡临床试验揭示其优缺点

正如 WebMD.com 上的文章所述,两名男性尤其体现了参与临床试验的男性所经历的不同结果。一位名叫 John Doe 的人已经因为搏起问题服用了伟哥,但辉瑞的产品根本对他不起作用。他的医生建议他参加 阿扑吗啡的临床试验。结果对约翰·多伊来说是非常积极的,他在开始使用后告别了ED问题。

然而另一位参与者却有完全不同的经历。尽管来自加利福尼亚的 69 岁退休教师罗伯特·卡雷利 (Robert Carelli) 对应用效果感到满意,从一开始他就需忍受令人不快的不良反应。他说至少有10%的时间让他感到轻微恶心,甚至有几次会极度恶心,他指出这种情况几乎不利于工作,因此他决定停止使用阿扑吗啡并改用伟哥。

在参与阿扑吗啡试验的人中,Carelli的经历几乎不是最糟糕的。根据 WebMD 的说法,试验中每 30 名男性中就有 1 人在服用制造商推荐的起始剂量后出现危险的低血压或晕倒。然而具有讽刺意味的是,就在制造商将其新药申请从 FDA 的审议中撤回之前,监管机构的一个顾问小组以 9 票对 3 票的投票建议FDA批准。

实验表明更高剂量与大多数不良反应相关

在阿扑吗啡首次提议在美国销售时它已经在临床试验中以 2 和 4 毫克的剂量进行了测试。服用较低剂量的男性报告的严重不适反应很少。一些服用较高剂量的男性报告了极度恶心、低血压和偶尔昏厥。然而,较低剂量对临床试验中的大多数男性并不那么有效。

与伟哥的功能作用对比

两者作用方式不同。伟哥对血管系统产生更直接的反应,暂时扩张动脉并使更多的血液流向荫茎。阿扑吗啡通过抑制控制身体平滑肌收缩的大脑部分起作用。抑制这些收缩可以让更多的血液流动,理想情况下会产生相同的快乐结果。

进入体内的方式也不同。伟哥是一种药丸被吞下,而阿扑吗啡是一种在舌下溶解的锭剂可绕过胃直接进入血流,所以它的作用比伟哥更快。这将为其加分,因为它可以在饭后立即服用。如果在饱腹的情况下服用伟哥,效果会较差,有时甚至毫无用处——当晚上吃完甜点后变得浪漫时,这是一个很大的缺点。

临床试验表明两者有效率都在 50% 到 60% 之间,这取决于剂量和成功的标准(1998 年 5 月 14 日,新英格兰医学杂志和 2000 年 5 月美国泌尿学协会会议上的报告)。一些患者会意识到阿扑吗啡在大约 15 分钟后达到峰值效果,而伟哥则需要一个小时或更长时间。

对于服用硝酸盐yao物的病人来说硝酸盐药物似乎是更好的选择。首先服用硝yao物的任何人都不能服用伟哥因为这会导致血压下降。然而这类患者可以服用阿扑吗啡,但是专家表示需要进行更多研究才能让他们相信这种组合是安全的。在任何情况下,心脏病患者都应该咨询他们的医生是否进行任何剧烈的体育活动。

引起ED的根本原因也会影响选择。圣路易斯医学院医学教授约翰莫利医学博士说,由于伟哥在组织水平上起作用,因此它可能对 50% 的问题由血管疾病(如糖尿病)引起的患者更有效。另一方面,阿扑吗啡在控制焦虑的大脑通路中起作用,因此它可能对 10% 到 15%源于表现焦虑的患者更有帮助。

阿扑吗啡已在一些欧洲市场获得批准,并可在欧盟和英国的某些国家/地区销售。它在这些国家以 2 毫克和 3 毫克的片剂出售。根据WebMD.com 2017 年 9 月的一份报告,正在对该产品的鼻喷雾形式进行临床试验,据说这种产品引起的不适反应病例较少。

阿扑吗啡

已上市的阿扑吗啡